摘要：人參是我國(guó)傳統(tǒng)中藥,藥效顯著、應(yīng)用廣泛。通過(guò)定向修飾與轉(zhuǎn)化人參皂苷糖基可產(chǎn)生高抗癌活性稀有人參皂苷。傳統(tǒng)化學(xué)法由于制備工藝極其復(fù)雜、成本過(guò)高,不能應(yīng)用于臨床,微生物及其酶系轉(zhuǎn)化成為解決該瓶頸問(wèn)題的最可行手段。有關(guān)全細(xì)胞催化、糖苷酶重組表達(dá)、固定化及其催化分子識(shí)別機(jī)制和溶劑工程的生物轉(zhuǎn)化已有大量綜述報(bào)道,但尚無(wú)在人參皂苷轉(zhuǎn)化應(yīng)用中的系統(tǒng)研究。文中通過(guò)對(duì)人參皂苷單體生物轉(zhuǎn)化理論和應(yīng)用研究最新進(jìn)展的回顧,結(jié)合目前廣泛采用的生物催化方法的討論,系統(tǒng)梳理歸納了能夠改善產(chǎn)物專(zhuān)一性、提高催化效率,且具有工業(yè)應(yīng)用前景的人參皂苷單體定向轉(zhuǎn)化方法。基于酶分子設(shè)計(jì)以及離子液體溶劑工程,對(duì)人參皂苷單體抗癌藥物和食品、保健品市場(chǎng)的開(kāi)發(fā)、規(guī)模化制備進(jìn)行了展望。